Stanozolol ist ein oral aktives synthetisches anaboles Steroid und ein 17alpha-alkyliertes Derivat von Dihydrotestosteron, das durch die Kondensation der 3-Keto-Aldehyd-Einheit von Oxymetholon mit Hydrazin mit androgener Aktivität gebildet wird.

Obwohl Stanozolol eine geringe Affinität zur Bindung des Androgenrezeptors (AR) hat, aktiviert es stark die AR-vermittelte Signalübertragung, die sowohl die Proteinsynthese als auch die Erythropoietinproduktion stimuliert. Dieses Mittel kann den Fettabbau stimulieren, während die fettfreie Körpermasse erhalten bleibt, und kann die Hämoglobinproduktion und die Bildung roter Blutkörperchen induzieren, daher kann Stanozolol zur Behandlung von Auszehrungskrankheiten oder Anämie verwendet werden.