Pharmazeutischer Name: Oxymetholon
Chemische Struktur: 17-beta-Hydroxy-2-hydroxymethylen-17alpha-methyl-5-alpha-androstan-3-on
Molekulargewicht der Base: 332.482
Effektive Dosis: 50-150 mg / Tag oral

Oxymetholon ist ohne Zweifel das bisher stärkste und am sichtbarsten aktive Steroid. Es wirkt nicht nur sehr schnell, sondern verursacht eine virtuelle Explosion von Masse. Gewinne von bis zu 10 Pfund in 2 Wochen sind keine Seltenheit. Dies ist größtenteils auf eine mäßige bis geringe androgene Wirkung in Kombination mit einer hohen anabolen Aktivität zurückzuführen, die auch durch Nicht-AR-Mechanismen (andere Mechanismen als die einfache Bindung des Androgenrezeptors) vermittelt wird. Sie können sich vorstellen, dass die mit Oxymetholon erzielten Gewinne nicht die magersten sind. Sie würden eine drastische Glättung des Muskels aufgrund von östrogenbedingtem Fett (Lipolyse) und Wassereinlagerungen feststellen. Diese Lipolyse hat sich als ziemlich drastisch erwiesen. Eine Studie1 an Langzeit-Hämodialysepatienten zeigte zweifelsfrei die Rolle, die Oxymetholon bei der Verursachung von Hyperlipödem spielen kann. Die posthepatische Fettablagerungsrate (nach der Verarbeitung durch die Leber) stieg in der Oxymetholon-Gruppe drastisch an, während die Zahlen in der Kontrollgruppe stabil blieben.

Es wurde vermutet, dass die östrogenen Wirkungen von Oxymetholon möglicherweise nicht so sehr durch Östrogen vermittelt werden, sondern durch Oxymetholon selbst, das den Östrogenrezeptor aktiviert. Da es wenig bis gar keine Aromatisierung von Oxymetholon gibt, wurde zuerst die mögliche progestationale Wirkung untersucht. Ähnlich wie bei Nandrolon vielleicht. Aber eine Studie2, in der die progestagenen Wirkungen von Oxymetholon und Methandrostenolon im Vergleich zu denen von Testosteron sowie Nandrolon und seinen Metaboliten getestet wurden, zeigte, dass die progestagene Aktivität von Oxymetholon nicht einmal in der Nähe der von Testosteron lag, geschweige denn von Nandrolon. Durch den Ausschluss der Möglichkeit einer progestagenen Aktivität und Aromatisierung blieb Oxymetholon nur übrig, in eine Struktur mit dem Östrogenrezeptor selbst einzugreifen.Da es einen ähnlichen A-Ring wie Östradiol (das primäre Östrogen) hat, wäre dies die logischste Erklärung. Da Progesteron als Östrogenagonist wirkt, würde es zirkulierendes Östrogen erfordern, um solche Wasseransammlungen zu überwinden, wie sie Oxymetholon verursacht, daher schien es zunächst eine weit hergeholte Idee zu sein.