Die meisten Bodybuilder, die dieses Medikament einnehmen, behaupten, dass es spontane Energieausbrüche verursacht, die mit erhöhter Aggression verbunden sind. Diese Eigenschaft des Medikaments wird hauptsächlich von Gewichthebern und professionellen Wrestlern verwendet. Viele Athleten behaupten auch, dass das Medikament ihre Fähigkeit verbessert, intensive Übungen durchzuführen.
Während das Medikament oral eingenommen werden kann, zerdrücken einige Athleten die Tabletten und legen das Medikament zur schnelleren Aufnahme unter die Zunge. Innerhalb von Minuten, nachdem das Medikament unter die Zunge gelegt wurde, kann das Medikament im Blutkreislauf gefunden werden. Methyltestosteron erzeugt jedoch selten unmittelbare Wirkungen, und es wird angenommen, dass die behaupteten mentalen Veränderungen ein Placebo-Effekt sind.
Methyltestosteron wird im Fettgewebe in Östrogen umgewandelt und führt zu Gynäkomastie und Flüssigkeitsretention. Daher nehmen einige Bodybuilder Arimidex oder Tamoxifen, um diesen Nebenwirkungen entgegenzuwirken. Das Medikament wird in der Regel einige Wochen eingenommen und dann während der Auswaschphase mit Arimidex recycelt.
Methyltestosteron ist kein sehr starker anaboler Wirkstoff und wird auch oft mit Thyroxin oder Wachstumshormon kombiniert. Die mit Methyltestosteron beobachtete Gewichtszunahme ist allmählich und nicht sehr ausgeprägt. Die meisten Bodybuilder bevorzugen dieses Medikament, weil es dazu neigt, die Aggression zu erhöhen und die Leistung für kurze Zeit zu verbessern.