Der Wirkstoff des Medikaments ist ein Steroid Mesterolon. Dieses potente Androgen (androgene Aktivität 150 % des Testosterons) und ein schwaches anaboles (anabole Aktivität nur 40 % des Testosterons) mit ausgeprägten antiöstrogenen Eigenschaften: wirkt als Aromatasehemmer, indem es Östrogenrezeptoren blockiert und somit den Umwandlungsprozess des Mannes verlangsamt Sexualhormon (Testosteron) in den weiblichen Sexualhormonen (Östrogen).