Dies wird erreicht, indem die Wirkung von Östrogen im Körper blockiert/minimiert wird. Genauer gesagt ist Clomid® chemisch gesehen ein synthetisches Östrogen mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften und ist Nolvadex® in Struktur und Wirkung sehr ähnlich. In bestimmten Zielgeweben kann es die Fähigkeit von Östrogen blockieren, an seinen entsprechenden Rezeptor zu binden. Seine klinische Anwendung besteht daher darin, der negativen Rückkopplung von Östrogenen auf der Hypothalamus-Hypophysen-Eierstock-Achse entgegenzuwirken, die die Freisetzung von LH und FSH verstärkt. Dies kann natürlich helfen, den Eisprung auszulösen.

Für sportliche Zwecke bietet Clomid® Frauen keinen enormen Nutzen. Bei Männern führt jedoch die Erhöhung sowohl des follikelstimulierenden Hormons als auch (hauptsächlich) des luteinisierenden Hormons zu einem Anstieg der natürlichen Testosteronproduktion. Dieser Effekt kommt dem Athleten besonders am Ende eines Steroidzyklus zugute, wenn der endogene Testosteronspiegel gesenkt ist. Wenn die endogenen Testosteronspiegel nicht auf den Normalwert gebracht werden, wird es wahrscheinlich zu einem dramatischen Verlust an Größe und Stärke kommen, sobald die Anabolika entfernt wurden. Dies liegt daran, dass ohne Testosteron (oder andere Androgene) das katabole Hormon Cortisol die dominierende Kraft wird, die die Muskelproteinsynthese beeinflusst (was schnell einen katabolen Stoffwechsel herbeiführt). Oft als Post-Steroid-Crash bezeichnet, kann es schnell einen Großteil Ihrer neu erworbenen Muskeln auffressen. Clomid® kann eine entscheidende Rolle bei der Verhinderung dieses Absturzes bei der sportlichen Leistung spielen. Was Frauen betrifft, so ist der einzige wirkliche Nutzen für Clomid® die mögliche Kontrolle des endogenen Östrogenspiegels kurz vor dem Wettkampfzeitpunkt. Dies kann den Fettabbau und die Muskulatur erhöhen, insbesondere in weiblichen Problemzonen wie diesen Hüften und Oberschenkeln. Clomid® erzeugt jedoch oft beunruhigende Nebenwirkungen bei Frauen (siehe unten) und ist bei dieser Gruppe von Athleten ebenfalls nicht sehr gefragt.