Clenbuterol wird oft von Bodybuildern verwendet, um den Fettabbau im Körper zu unterstützen. Seine Wirkung ist der beliebten, jetzt verbotenen Substanz Ephedrin sehr ähnlich. Die Wirkung von Clenbuterol ist jedoch tendenziell länger anhaltend und etwas stärker. Diese Substanz verursacht oft einen leichten Anstieg der Körpertemperatur, eine erhöhte Herzfrequenz und leichte Angstzustände. Es erhöht auch die Geschwindigkeit, mit der Fett und Protein im Körper verwendet werden, was seine Wirksamkeit als Fatburner deutlich macht.

Clenbuterol ist auch als Atemassistent wirksam. Benutzer berichten oft, dass sie Cardio-Sitzungen dadurch viel länger aushalten können. Dieser Effekt eignet sich auch hervorragend für einen Bodybuilder, der versucht, Fett abzubauen, um in Wettkampfform zu kommen. Einige Benutzer von Clenbuterol behaupten, dass es auch leichte anabole Eigenschaften hat. Dies ist normalerweise auf die Zunahme der Stärke zurückzuführen, die oft kurz nach der Verabreichung zu spüren ist. Es ist jedoch wahrscheinlicher, dass dies eher auf die Wirkung des Arzneimittels als Stimulans zurückzuführen ist als auf eine Art anabole Aktivität.