Tamoxifen Citrate ist das Citratsalz eines antineoplastischen nichtsteroidalen selektiven Östrogenrezeptormodulators (SERM). Tamoxifen hemmt kompetitiv die Bindung von Östradiol an Östrogenrezeptoren, wodurch verhindert wird, dass der Rezeptor an das Östrogen-Reaktionselement auf der DNA bindet. Das Ergebnis ist eine Verringerung der DNA-Synthese und der zellulären Reaktion auf Östrogen. Darüber hinaus reguliert Tamoxifen die Produktion des transformierenden Wachstumsfaktors B (TGFb), eines Faktors, der das Wachstum von Tumorzellen hemmt, hoch und reguliert den insulinähnlichen Wachstumsfaktor 1 (IGF-1), einen Faktor, der das Wachstum von Brustkrebszellen stimuliert, herunter . Tamoxifen reguliert auch die Expression der Proteinkinase C (PKC) dosisabhängig herunter, hemmt die Signaltransduktion und erzeugt eine antiproliferative Wirkung bei Tumoren wie bösartigen Gliomen und anderen Krebsarten, die PKC überexprimieren.